2024-11-18 02:06:04
Cetuximab(C225)是一種人源IgG1單克隆抗體,能夠抑制EGFR,SPR方法測得Cetuximab對EGFR的Kd值為0.201nM;Cetuximab具有高效的抗腫瘤作用。Bemarituzumab是一種針對FGFR2b(一種FGF受體)的的人源化IgG1單克隆抗體。Bemarituzumab阻止成纖維細胞生長因子結合和FGFR2b。Bemarituzumab具有用于研究的潛力。Ionomycin(SQ23377)是一種有效的,選擇性的鈣離子載體(calciumionophore),也是一種由Streptomycesconglobatus產生的。Ionomycin(SQ23377)對二價陽離子具有高度特異性(Ca>Mg>Sr=Ba)。Ionomycin(SQ23377)促進細胞凋亡。Ionomycin(SQ23377)還誘導蛋白激酶C(PKC)。在停藥時,應逐漸減少劑量以避免戒斷癥狀的出現。浙江Tamoxifen(他莫昔芬)
ThiametG為有效,選擇性的O-GlcNAcase抑制劑,抑制人OGA的Ki值為20nM。O-GlcNAcase的作用是從修飾的蛋白質中去除O-GlcNAc。AUTAC4是一種靶向線粒體的自噬靶向嵌合體(AUTAC)。AUTAC4下調細胞質蛋白并通過線粒體自噬促進靶向線粒體更新。Aldosterone是原發性鹽皮質。Aldosterone是一種類固醇,通過腎上腺皮質的腎小球區(ZG)對腎素-血管緊張素系統(RAS)或高鉀飲食反應而合成和分泌。Aldosterone活性在細胞水平上依賴于胞漿/核鹽皮質受體(MR)的結合和。Niclosamide(BAY2353)是一種具有口服活性的用于寄生蟲研究的抗蠕蟲化合物。Niclosamide是STAT3抑制劑,在HeLa細胞中的IC50為0.25μM。Niclosamide具有***的生物活性,并能抑制VeroE6細胞的DNA復制。浙江Tamoxifen(他莫昔芬)MCE抑制劑激動劑可以減輕焦慮和抑郁癥狀。
Polyinosinic-polycytidylicacid(Poly(I:C))是一種合成的雙鏈RNA(dsRNA),是一種toll樣受體3(TLR3)激動劑。Polyinosinic-polycytidylicacid存在于一些病毒中,因此通常被用來模擬細胞外dsRNA的作用。Pam3CSK4TFA是一種Toll樣受體1/2(TLR1/2)激動劑,對人TLR1/2的EC50為0.47ng/mL。Valproicacid(VPA)是一種具有口服活性的HDAC抑制劑,IC50值為0.5-2mM,抑制HDAC1的活性,(IC50,400μM),同時可誘導HDAC2的降解。ValproicacidNotch1信號并抑制小細胞肺(SCLC)細胞的增殖。Valproicacid可用于癲癇、雙相情感障礙、代謝疾病、HIV和偏等的研究。
MK-571(L-660711)sodium是一種口服有效、選擇性的和競爭性的白三烯D4(LTD4)受體拮抗劑,在豚鼠和人肺膜中的Ki值分別為0.22和2.1nM。MK-571sodium也是一種多藥耐藥相關蛋白MRP4(ABCC4)和ABCC1(MRP1)抑制劑。MK-571sodium可抑制構成性和抗原刺激的S1P釋放。TJ-M2010-5是一種MyD88抑制劑,可與MyD88的TIR結構域結合以干擾其同源二聚化和TLR/MyD88信號通路。TJ-M2010-5可用于心肌缺血/再灌注損傷(MIRI)的研究。Sudoxicam是一種可逆的口服活性的COX拮抗劑,是烯醇-羧酰胺類的非甾體藥(NSAID)。Sudoxicam具有有效的,抗浮腫和退熱作用。MCE抑制劑激動劑應用于新藥研發、生命科學等科研項目。
Butylhydroxyanisole(Butylatedhydroxyanisole)是一種抗氧化劑,用作食品防腐劑。Butylhydroxyanisole能介導肝毒性、生殖發育和學習遲緩以及睡眠不足。Butylhydroxyanisole具有神經毒性,能導致大腦和神經發育中斷。Butylhydroxyanisole也是一個鐵死亡(ferroptosis)誘導劑。HGF蛋白,Human(HEK293,His)IGF-I/IGF-1蛋白,Human(70a.a)是一種促進有絲**的細胞因子,與IGF受體結合,能夠調節多種組織的生長,如神經組織、淋巴組織、生殖組織、平滑肌、內皮細胞和骨骼等,同時具有調節神經保護的作用。Cytarabine是一種核苷類似物,可引起S期細胞周期停滯并抑制DNA聚合酶。Cytarabine抑制DNA合成的IC50為16nM。Cytarabine對HSV具有抗病毒作用。Cytarabine具有抗正痘活性。MCE抑制劑激動劑是一種**有效的神經系統疾病藥物。上海5-Fluorouracil (5-氟脲嘧啶)
MCE抑制劑激動劑可以有效抑制MCE的活性。浙江Tamoxifen(他莫昔芬)
L-Theanine(L-GlutamicAcidγ-ethylamide)是一種存在綠茶葉片中的非蛋白氨基酸物質,能阻斷大腦中谷氨酸與谷氨酸受體結合,具有神經保護、和抗氧化活性。L-Theanine能透過血腦屏障,具有口服活性。Proglumide是一種非肽和口服活性膽囊收縮素(CCK)-A/B受體拮抗劑。Proglumide選擇性阻斷CCK在系統中的作用。Proglumide具有抑制胃分泌和保護胃十二指腸粘膜的能力,還具有抗癲癇和抗氧化活性。GW9508是一種有效的選擇性G蛋白偶聯受體FFA1(GPR40)和GPR120激動劑,pEC50值分別為7.32和5.46。GW9508對GPR40的選擇性是GPR120的100倍左右,對其他GPCR,激酶,蛋白酶,整聯蛋白和PPAR無活性。GW9508是一種葡萄糖敏感性胰島素促分泌劑和ATP敏感性鉀(KATP)通道開放劑。GW9508具有和抗活性。浙江Tamoxifen(他莫昔芬)