2024-11-19 03:05:33
Nicotinamide是維生素B3或煙酸的一種形式,可抑制SIRT2的體外活性,其EC50值為2μM。Nicotinamide可抑制90%的黑色素瘤細(xì)胞數(shù)量,并增加細(xì)胞內(nèi)NAD+、ATP、ROS水平。Nicotinamide抑制黑色素瘤小鼠的腫瘤生長(zhǎng)并提高生存率,可用于黑色素瘤等皮膚相關(guān)的研究。N-Acetylcysteineamide是一種能透過(guò)細(xì)胞膜和血腦屏障的硫醇抗氧化劑和神經(jīng)保護(hù)劑,可降低ROS的產(chǎn)生。Pimonidazole是一種缺氧標(biāo)記物,用于瘤內(nèi)缺氧和細(xì)胞增殖的補(bǔ)充性研究。Pimonidazole通過(guò)與大分子的共價(jià)結(jié)合或通過(guò)被還原形成還原性代謝物后在缺氧細(xì)胞中積累,可用于定性和定量評(píng)估缺氧。NBQX(FG9202)是高度選擇性,競(jìng)爭(zhēng)型的AMPA受體拮抗劑。NBQX具有神經(jīng)保護(hù)和抗驚厥活性。MCE抑制劑激動(dòng)劑的副作用包括食欲減退和焦慮等。上海H2DCFDA
Disulfiram(Tetraethylthiuramdisulfide)是特異性的乙醛脫氫酶1型(ALDH1)抑制劑,對(duì)酒精具有急性敏感性。Disulfiram有效抑制人體和小鼠細(xì)胞中脂質(zhì)體中的GSDMD孔形成,炎性體介導(dǎo)的細(xì)胞凋亡和IL-1β分泌。雙硫侖+Cu2+可增加細(xì)胞內(nèi)ROS水平,引發(fā)卵巢干細(xì)胞凋亡。Genipin((+)-Genipin)是衍生自GardeniajasminoidesEllis果實(shí)的天然交聯(lián)劑。Genipin抑制細(xì)胞中的UCP2(解偶聯(lián)蛋白2)。Genipin具有多種生物活性,包括蛋白質(zhì)調(diào)節(jié),抗,癥,免疫抑制,抗血栓形成和對(duì)海馬神經(jīng)元的保護(hù)。Genipin也可用于2型糖尿病研究。Streptomycinsulfate是一種氨基糖苷類(lèi),能夠抑制蛋白質(zhì)的合成。上海H2DCFDAMCE抑制劑激動(dòng)劑可能對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)疾病具有潛力。
9-cis-Retinoicacid(ALRT1057),維生素A的衍生物,是一種有效的RAR/RXR激動(dòng)劑。9-cis-Retinoicacid可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡(apoptosis),調(diào)節(jié)細(xì)胞周期并具有,和神經(jīng)保護(hù)活性。N-Ethylmaleimide(NEM)衍生于馬來(lái)酸,能烷基化游離巰基,是一種不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制劑。N-Ethylmaleimide特異的抑制線(xiàn)粒體中的磷酸鹽轉(zhuǎn)運(yùn)。N-Ethylmaleimid對(duì)脯氨酰內(nèi)肽酶有抑制作用,其IC50值為6.3μM。N-Ethylmaleimide可用于修飾蛋白質(zhì)和多肽中的半胱氨酸殘基。Vancomycinhydrochloride是用于研究細(xì)菌(bacterial)的。它通過(guò)抑制易感細(xì)菌的細(xì)胞壁合成的第二階段起作用。Vancomycinhydrochloride還改變細(xì)胞膜的滲透性并選擇性地抑制核糖核酸的合成。
Spectinomycindihydrochloride是一種廣譜,可以抑制多種革蘭氏陽(yáng)性和革蘭氏陰性細(xì)菌的生長(zhǎng)。Spectinomycindihydrochloride通過(guò)特異靶向細(xì)菌核糖體,干擾蛋白質(zhì)合成。Spectinomycindihydrochloride也是td內(nèi)含子RNA的非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,Ki為7.2mM。PF-3644022是一種有效的,選擇性的,口服活性的,具有ATP競(jìng)爭(zhēng)性的MAPKAPK2(MK2)抑制劑,IC50為5.2nM,Ki為3nM。PF-3644022還抑制MK3和p38調(diào)節(jié)/激酶(PRAK),IC50分別為53nM和5.0nM。PF-3644022有效抑制TNFα的產(chǎn)生并具有作用。SFRP1蛋白,Human(HEK293,His)Thapsigargin,內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激誘導(dǎo)劑,是一種微粒體Ca2+-ATPase抑制劑。Thapsigargin能有效抑制不同細(xì)胞類(lèi)型的病毒(HCoV-229E、MERS-CoV、COVID-19)復(fù)制。MCE抑制劑激動(dòng)劑可以改善認(rèn)知能力和記憶力。
Baicalin作為一種類(lèi)黃酮糖苷,是一種變構(gòu)肉堿棕櫚酰轉(zhuǎn)移酶1(CPT1)是劑。Baicalin降低NF-κB表達(dá)。GinsenosideRh2誘導(dǎo)caspase-8和caspase-9活化。GinsenosideRh2以多途徑方式誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。CytochalasinD(ZygosporinA)是一種有效的肌動(dòng)蛋白聚合抑制劑,可以來(lái)源于。CytochalasinD具有細(xì)胞滲透活性。CytochalasinD通過(guò)結(jié)合G-actin抑制G-actin–cofilin的相互作用。CytochalasinD還能抑制cofilin與F-actin的結(jié)合,降低了活細(xì)胞中肌動(dòng)蛋白聚合和解聚的速率。CytochalasinD可以減少外泌體的釋放,進(jìn)而減少環(huán)境中survivin的量。CytochalasinD誘導(dǎo)Yap磷酸化,阻止其核易位保留在胞質(zhì)中。MCE抑制劑激動(dòng)劑還可以用于注意力不集中和多動(dòng)癥等注意力缺陷疾病。上海H2DCFDA
MCE抑制劑激動(dòng)劑可以改善神經(jīng)系統(tǒng)疾病患者的生活質(zhì)量。上海H2DCFDA
Omalizumab是一種針對(duì)人免疫球蛋白E(IgE)的重組人源化單克隆抗體,KD為0.393nM。Omalizumab結(jié)合人FcγRIIb受體,KD為6.37uM。Omalizumab具有用于持續(xù)性過(guò)敏性研究的潛力。Lycopene是番茄,番茄產(chǎn)品和其他紅色水果和蔬菜中天然存在的類(lèi)胡蘿卜素;具有抗氧化作用。Bemcentinib(R428)是一種高效的具有選擇性的Axl抑制劑,IC50值為14nM。Hoechst染料是DNA藍(lán)色熒光染料,Hoechst33342是其中一種。YKL-5-124是一種有效的、選擇性不可逆CDK7共價(jià)抑制劑,對(duì)CDK7和CDK7/Mat1/CycH的IC50分別為53.5nM和9.7nM。YKL-5-124對(duì)CDK7的選擇性比CDK9和CDK2高100倍以上,并且對(duì)CDK12和CDK13沒(méi)有活性。YKL-5-124誘導(dǎo)強(qiáng)烈的細(xì)胞周期停滯,并抑制E2F驅(qū)動(dòng)的基因表達(dá),并且對(duì)RNA聚合酶II磷酸化狀態(tài)幾乎沒(méi)有影響。上海H2DCFDA