2024-11-19 10:05:04
Navitoclax(ABT-263)是一種口服有效的Bcl-2抑制劑,可與Bcl-xL,Bcl-2,Bcl-w等多種Bcl-2家族蛋白結(jié)合,Ki值小于1nM。IL-6蛋白,Human有效誘導(dǎo)肝細胞合成急性期蛋白,參與炎癥反應(yīng)。iFSP1是FSP1(AIFM2)的選擇性有效抑制劑,EC50值為103nM。iFSP1可選擇性地誘導(dǎo)過表達FSP1的GPX4敲除細胞發(fā)生鐵死亡(ferroptosis)。iFSP1可增強多種人細胞系對鐵死亡誘導(dǎo)劑的敏感度,如:(1S,3R)-RSL3(HY-100218A)。ML-210是一種選擇性,共價的谷胱甘肽過氧化物酶4(GPX4)抑制劑,EC50為30nM。ML-210結(jié)合GPX4硒代半胱氨酸殘基。ML210具有活性。2-Aminoethyldiphenylborinate(2-APB)是一種細胞通透性IP3R抑制劑。2-Aminoethyldiphenylborinate抑制store-operatedCa2+(SOC)通道,并一些TRP通道(V1、V2和V3)。MCE抑制劑激動劑的副作用包括食欲減退和焦慮等。江蘇RSL3
8-Bromo-cAMPsodiumsalt(8-Br-Campsodiumsalt)是一種環(huán)AMP類似物,是一種環(huán)AMP依賴性蛋白激酶(PKA)劑。IBMX是一種廣譜的磷酸二酯酶(PDE)抑制劑,抑制PDE3,PDE4和PDE5,IC50分別為6.5,26.3和31.7μM。GDC-0879是一種有效的選擇性B-Raf抑制劑,IC50為0.13nM。Albendazole(SKF-62979)是一種口服有效的廣譜的抗寄生蟲劑,具有高效、低宿主毒性的特點,可用于人類和動物胃腸道寄生蟲的研究。Albendazole可誘導(dǎo)細胞的凋亡和自噬,并抗細胞增殖和抑制細胞周期進程。Albendazole還能抑制微管蛋白的聚合和HIF-1α、VEGF的表達,具有抗氧化活性,能抑制細胞的糖酵解過程。江蘇Resatorvid (瑞沙托維)MCE抑制劑激動劑能夠調(diào)節(jié)細胞周期,促進細胞凋亡,對多種疾病具有潛在的作用。
Sodiumorthovanadate是蛋白酪氨酸磷酸酶,堿性磷酸酶和一些ATP酶的抑制劑,有可能充當磷酸鹽類似物。NF-κB-IN-1,一種4-亞芳基姜黃素類似物,是有效的NF-κB信號通路抑制劑。NF-κB-IN-1直接抑制IKK來阻斷NF-κB的。NF-κB-IN-1可有效抑制肺細胞的活力并減弱A549細胞的克隆活性。Paeoniflorin是一種heatshockprotein誘導(dǎo)化合物,普遍存在于芍藥科植物中,具有多種生物活性,包括活性、活性、增強認知能力和減弱學習障礙、抗氧化應(yīng)激、抗血小板聚集、擴張血管和降低血液粘度。Pifithrin-α,p-Nitro,Cyclic(PFN-α),是細胞通透性的p53抑制劑。Pifithrin-α,p-Nitro,Cyclic對暴露于Etoposide的皮層神經(jīng)元的保護作用比Pifithrin-α強一個數(shù)量級(ED50=30nM)。Pifithrin-α,p-Nitro,Cyclic也作為p53轉(zhuǎn)錄后活性抑制劑。Pifithrin-α,p-Nitro,Cyclic不阻止p53上的S15殘基磷酸化。
IWP-2是Wnt加工和分泌的抑制劑,其IC50為27nM。IWP-2靶向膜結(jié)合的O-酰基轉(zhuǎn)移酶porcupine(Porcn),從而阻止關(guān)鍵的Wnt配體棕櫚糖基化。IWP-2還是一種具有ATP競爭能力的CK1δ抑制劑,對于M82FCK1δ的IC50為40nM。4μ8C(IRE1InhibitorIII)是IRE1α的小分子抑制劑。Dizocilpinemaleate(MK-801maleate)是一種有效,選擇性,非競爭性的NMDA受體拮抗劑,Kd值為37.2nM。PEG300(Polyethyleneglycol300),分子量為300的中性聚合物,由乙二醇重復(fù)單元形成的水溶性、低免疫原性和生物相容性聚合物。Reparixin是趨化因子受體CXCR1和CXCR2的非競爭性變構(gòu)抑制劑,IC50分別為1和100nM。MCE抑制劑激動劑通過調(diào)節(jié)MCE信號通路,能夠抑制炎癥反應(yīng)和免疫應(yīng)答。
Baicalin作為一種類黃酮糖苷,是一種變構(gòu)肉堿棕櫚酰轉(zhuǎn)移酶1(CPT1)是劑。Baicalin降低NF-κB表達。GinsenosideRh2誘導(dǎo)caspase-8和caspase-9活化。GinsenosideRh2以多途徑方式誘導(dǎo)細胞凋亡。CytochalasinD(ZygosporinA)是一種有效的肌動蛋白聚合抑制劑,可以來源于。CytochalasinD具有細胞滲透活性。CytochalasinD通過結(jié)合G-actin抑制G-actin–cofilin的相互作用。CytochalasinD還能抑制cofilin與F-actin的結(jié)合,降低了活細胞中肌動蛋白聚合和解聚的速率。CytochalasinD可以減少外泌體的釋放,進而減少環(huán)境中survivin的量。CytochalasinD誘導(dǎo)Yap磷酸化,阻止其核易位保留在胞質(zhì)中。MCE抑制劑激動劑能夠抑制細胞內(nèi)的脂質(zhì)代謝,對肥胖癥等代謝性疾病具有潛在的作用。江蘇Ferrostatin-1(鐵抑素-1)
MCE抑制劑激動劑可用于治理炎癥性疾病。江蘇RSL3
Apelin-13TFA是G蛋白偶聯(lián)受體angiotensinIIproteinJ(APJ)的內(nèi)源性配體,G蛋白偶聯(lián)受體的EC50值為0.37nM。Apelin-13TFA具有擴張血管和降壓作用。Apelin-13TFA也可用于2型糖尿病及代謝綜合征的研究。FITC(Fluorescein5-isothiocyanate)是一種用于胺標記的熒光探針。FITC是對pH和Cu2+敏感的熒光染料。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)是一種存在的植物生長,具有緩解植物重金屬和農(nóng)藥脅迫潛力。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)在各種*細胞中是一種潛在的凋亡誘導(dǎo)劑,而不影響非腫瘤細胞生長。Rebamipide(OPC12759)是一種口服有效的胃保護劑。Rebamipide通過誘導(dǎo)COX-2的表達來增強內(nèi)源性PGs的產(chǎn)生(特別是胃內(nèi)PGE2),從而保護胃粘膜免受傷害。Rebamipide還具有抗胃*細胞增殖活性。Rebamipide可用于粘膜保護、胃十二指腸潰瘍,胃炎和胃*的研究。江蘇RSL3