2024-11-20 04:07:05
Naringin是黃烷酮糖苷,有很多藥理作用,例如抗氧化活性,降血脂,,抑制細(xì)胞色素P450酶。Quercetin是一種天然黃酮類化合物,可或抑制許多蛋白質(zhì)的活性。Quercetin可SIRT1,也可抑制PI3K,抑制PI3Kγ,PI3Kδ,PI3Kβ的IC50分別為2.4μM,3.0μM,5.4μM。TP-10是一個(gè)選擇性的PDE10A抑制劑,其IC50值為0.8nM。TP-10具有抗氧化活性,對(duì)DPPH和CUPRAC的IC50值分別為31.72和16.04μg/ml。TP-10可用于神經(jīng)疾病的研究。Propylpyrazoletriol(PPT)是一種選擇性的雌受體α(ERα)激動(dòng)劑。Propylpyrazoletriol(PPT)對(duì)ERα的相對(duì)結(jié)合親和力(ERα:49%)是雌受體β(ERβ:0.12%)的410倍。WAY-200070是選擇性的雌受體激動(dòng)劑,IC50值為2.3nM。MCE抑制劑激動(dòng)劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)多樣,為其設(shè)計(jì)和優(yōu)化提供了廣闊的空間。浙江MCE激動(dòng)劑
Rhosinhydrochloride是一種有效的,特異性的RhoA亞家族RhoGTPases抑制劑,能特異性的結(jié)合RhoA,抑制RhoA-GEF相互作用,Kd值~0.4uM,但不與Cdc42或Rac1,GEF,LARG相互作用。Rhosinhydrochloride可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。Rhosinhydrochloride通過(guò)增強(qiáng)D1中棘神經(jīng)元的可塑性和降低過(guò)度興奮性來(lái)促進(jìn)應(yīng)激恢復(fù)。A-366是一種高效、高選擇性的肽競(jìng)爭(zhēng)性組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶G9a抑制劑,對(duì)G9a和GLP的IC50分別為3.3和38nM。A-366比其他21種甲基轉(zhuǎn)移酶具有1000倍以上的選擇性。A-366是一種有效的Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制劑(IC50=182.6nM)。A-366對(duì)人H3R(Ki=17nM)表現(xiàn)出很高的親和力,并且在組胺能和多巴胺能受體家族的亞群間表現(xiàn)出亞型選擇性。Methylproamine是DNA結(jié)合的輻射保護(hù)劑,它通過(guò)修復(fù)短暫輻射誘導(dǎo)的DNA氧化物種起作用,也可通過(guò)保護(hù)DNA雙鏈斷裂來(lái)防止電離輻射。浙江Verteporfin(維替泊芬)該MCE抑制劑激動(dòng)劑在體內(nèi)顯示出良好的生物利用度和藥代動(dòng)力學(xué)特性。
D-Glucose(Glucose)是一種單糖,是生物學(xué)中的重要碳水化合物。D-Glucose是碳水化合物的甜味劑,是一般代謝的關(guān)鍵組成部分,并作為與細(xì)胞代謝狀態(tài)以及生物和非生物應(yīng)激反應(yīng)有關(guān)的關(guān)鍵信號(hào)分子。D-Glucose誘導(dǎo)細(xì)胞遷移體的分泌。Necrosulfonamide,一種necroptosis抑制劑,通過(guò)選擇性靶向(MLKL)。Necrosulfonamide阻止MLKL-RIP1-RIP3壞死小體復(fù)合體與其下游效應(yīng)子相互作用。MLKL是誘導(dǎo)壞死過(guò)程中RIP3的重要底物。ATPγS(tetralithiumsalt)是真核生物翻譯起始因子eIF4A的核苷酸水解和RNA解鏈活性的底物。PilocarpineHydrochloride是一種有效的M3型毒蕈堿乙酰膽堿受體(M3muscarinicreceptor)激動(dòng)劑。
L-Theanine(L-GlutamicAcidγ-ethylamide)是一種存在綠茶葉片中的非蛋白氨基酸物質(zhì),能阻斷大腦中谷氨酸與谷氨酸受體結(jié)合,具有神經(jīng)保護(hù)、和抗氧化活性。L-Theanine能透過(guò)血腦屏障,具有口服活性。Proglumide是一種非肽和口服活性膽囊收縮素(CCK)-A/B受體拮抗劑。Proglumide選擇性阻斷CCK在系統(tǒng)中的作用。Proglumide具有抑制胃分泌和保護(hù)胃十二指腸粘膜的能力,還具有抗癲癇和抗氧化活性。GW9508是一種有效的選擇性G蛋白偶聯(lián)受體FFA1(GPR40)和GPR120激動(dòng)劑,pEC50值分別為7.32和5.46。GW9508對(duì)GPR40的選擇性是GPR120的100倍左右,對(duì)其他GPCR,激酶,蛋白酶,整聯(lián)蛋白和PPAR無(wú)活性。GW9508是一種葡萄糖敏感性胰島素促分泌劑和ATP敏感性鉀(KATP)通道開(kāi)放劑。GW9508具有和抗活性。MCE抑制劑激動(dòng)劑的發(fā)現(xiàn)和研究為藥物設(shè)計(jì)和開(kāi)發(fā)提供了新的思路和方法。
Arglabin((+)-Arglabin),從亮綠蒿中分離出的天然產(chǎn)物,是一種NLRP3炎癥小體(NLRP3inflammasome)抑制劑。Arglabin具有和抗活性。Arglabin的抗活性是通過(guò)抑制farnesyl轉(zhuǎn)移酶而RAS原基因來(lái)實(shí)現(xiàn)的。MCEPolyFastTransfectionReagent采用非脂質(zhì)體陽(yáng)離子聚合物為主要成分,可高效地對(duì)DNA、RNA進(jìn)行轉(zhuǎn)染。Estradiol(β-Estradiol)是一種類固醇和主要的女性性。Estradiol可上調(diào)人子宮內(nèi)膜干細(xì)胞(hEnSCs)神經(jīng)標(biāo)志物的表達(dá)并促進(jìn)其神經(jīng)分化。Estradiol可用于、神經(jīng)退行性疾病和神經(jīng)組織工程的相關(guān)研究。Progesterone是一種類固醇,可調(diào)節(jié)月經(jīng)周期,對(duì)懷孕很重要。MCE抑制劑激動(dòng)劑可以減輕神經(jīng)病變引起的疼痛。江蘇DHEA (脫氫表雄酮)
MCE抑制劑激動(dòng)劑可能對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)疾病具有潛力。浙江MCE激動(dòng)劑
Navitoclax(ABT-263)是一種口服有效的Bcl-2抑制劑,可與Bcl-xL,Bcl-2,Bcl-w等多種Bcl-2家族蛋白結(jié)合,Ki值小于1nM。IL-6蛋白,Human有效誘導(dǎo)肝細(xì)胞合成急性期蛋白,參與炎癥反應(yīng)。iFSP1是FSP1(AIFM2)的選擇性有效抑制劑,EC50值為103nM。iFSP1可選擇性地誘導(dǎo)過(guò)表達(dá)FSP1的GPX4敲除細(xì)胞發(fā)生鐵死亡(ferroptosis)。iFSP1可增強(qiáng)多種人細(xì)胞系對(duì)鐵死亡誘導(dǎo)劑的敏感度,如:(1S,3R)-RSL3(HY-100218A)。ML-210是一種選擇性,共價(jià)的谷胱甘肽過(guò)氧化物酶4(GPX4)抑制劑,EC50為30nM。ML-210結(jié)合GPX4硒代半胱氨酸殘基。ML210具有活性。2-Aminoethyldiphenylborinate(2-APB)是一種細(xì)胞通透性IP3R抑制劑。2-Aminoethyldiphenylborinate抑制store-operatedCa2+(SOC)通道,并一些TRP通道(V1、V2和V3)。浙江MCE激動(dòng)劑