2024-11-26 05:05:10
PCI-34051是一種有效的選擇性的HDAC8抑制劑,IC50為10nM。Chloramphenicol是一種口服有效的廣譜(antibiotic)。Chloramphenicol具有(antibacterial)活性。Chloramphenicol抑制缺氧A549和H1299細胞中氧不穩定轉錄因子和缺氧誘導因子-1α(HIF-1α)。Chloramphenicol可抑制血管內皮生長因子(VEGF)和葡萄糖轉運蛋白1(glucosetransporter1)的mRNA水平,終降低VEGF的釋放。Chloramphenicol可用于厭氧菌和肺研究。3-TYP是一種選擇性的SIRT3抑制劑,IC50值為16nM,比對SIRT1和SIRT2的選擇性強,IC50值分別為88nM和92nM。MCE抑制劑激動劑的化學結構多樣,為其設計和優化提供了廣闊的空間。浙江H2DCFDA
Sodiumorthovanadate是蛋白酪氨酸磷酸酶,堿性磷酸酶和一些ATP酶的抑制劑,有可能充當磷酸鹽類似物。NF-κB-IN-1,一種4-亞芳基姜黃素類似物,是有效的NF-κB信號通路抑制劑。NF-κB-IN-1直接抑制IKK來阻斷NF-κB的。NF-κB-IN-1可有效抑制肺細胞的活力并減弱A549細胞的克隆活性。Paeoniflorin是一種heatshockprotein誘導化合物,普遍存在于芍藥科植物中,具有多種生物活性,包括活性、活性、增強認知能力和減弱學習障礙、抗氧化應激、抗血小板聚集、擴張血管和降低血液粘度。Pifithrin-α,p-Nitro,Cyclic(PFN-α),是細胞通透性的p53抑制劑。Pifithrin-α,p-Nitro,Cyclic對暴露于Etoposide的皮層神經元的保護作用比Pifithrin-α強一個數量級(ED50=30nM)。Pifithrin-α,p-Nitro,Cyclic也作為p53轉錄后活性抑制劑。Pifithrin-α,p-Nitro,Cyclic不阻止p53上的S15殘基磷酸化。浙江U0126-EtOHMCE抑制劑激動劑的發現和研究為藥物設計和開發提供了新的思路和方法。
KN-62是一種選擇性的、可逆的鈣調蛋白依賴性蛋白激酶II(CaMK-II)抑制劑,對大鼠腦CaMK-II的IC50值為0.9μM。KN-62直接與CaMK-II酶的鈣調蛋白結合位點結合。KN-62是非競爭性的P2X7受體拮抗劑,IC50約為15nM。Isoprenaline(Isoproterenol)hydrochloride是一種非選擇性的β-腎上腺素受體激動劑,具有口服活性。Isoprenaline具有的外周血管擴張、支氣管擴張和心臟刺性。Isoprenaline可用于心動過緩和支氣管的研究。Flecainide是一種有效的具有口服活性的抗心律失常劑。Flecainide阻斷心臟快速內向Na+電流(INa)和延遲整流器K+電流的快速成分。Flecainide可延長心室和心房肌纖維的動作電位持續時間(APD)。Flecainide具有研究胎兒心動過速的潛力。
8-Bromo-cAMPsodiumsalt(8-Br-Campsodiumsalt)是一種環AMP類似物,是一種環AMP依賴性蛋白激酶(PKA)劑。IBMX是一種廣譜的磷酸二酯酶(PDE)抑制劑,抑制PDE3,PDE4和PDE5,IC50分別為6.5,26.3和31.7μM。GDC-0879是一種有效的選擇性B-Raf抑制劑,IC50為0.13nM。Albendazole(SKF-62979)是一種口服有效的廣譜的抗寄生蟲劑,具有高效、低宿主毒性的特點,可用于人類和動物胃腸道寄生蟲的研究。Albendazole可誘導細胞的凋亡和自噬,并抗細胞增殖和抑制細胞周期進程。Albendazole還能抑制微管蛋白的聚合和HIF-1α、VEGF的表達,具有抗氧化活性,能抑制細胞的糖酵解過程。長期使用MCE抑制劑激動劑可能會導致耐藥性和依賴性的產生。
GsMTx4是一種蜘蛛毒液肽,選擇性地抑制屬于Piezo和TRP通道家族的陽離子可滲透的機械敏感性通道(MSCs)。GsMTx4還可阻斷陽離子選擇性的拉伸通道(SAC),減弱溶血磷脂酰膽堿(LPC)誘導的星形膠質細胞毒性和小膠質細胞反應性。GsMTx4是一種重要的藥理學工具,可用于鑒定興奮性MSCs在正常生理學和病理學中的作用。Berberinechloride是一種生物堿,常用作。Berberinechloride誘導活性氧(ROS)生成并抑制DNA拓撲異構酶(topoisomerase)。抗特性。GastrinI,human是胃中產生的內源性肽,通過CCK2受體增加胃酸的分泌。MCE抑制劑激動劑可能對心血管疾病具有保護作用。浙江U0126-EtOH
MCE抑制劑激動劑具有潛在的多種疾病的作用。浙江H2DCFDA
PlatycodinD是可從桔梗中分離得到的皂苷類化合物,為AMPKα的劑,具有抗肥胖活性。WNT/β-catenin通路介導PlatycodinD的抗成脂作用。M-CSF蛋白,Mouse是一種促炎性細胞因子,與受體CSF1R結合,參與單核/巨噬細胞的增殖,破骨細胞的誘導,在受損的軟骨及骨質疏松等疾病中起到重要作用。Tanespimycin(17-AAG)是有效的HSP90抑制劑,IC50為5nM,對腫瘤細胞HSP90的親和性比正常細胞高100倍。Tanespimycin消耗細胞內STK38/NDR1,并降低STK38激酶活性。Tanespimycin還下調stk38基因表達。CCT020312是選擇性的EIF2AK3/PERK的劑。CCT020312可誘導細胞細胞中EIF2A的磷酸化。浙江H2DCFDA